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我國學者研發出針對急性髓性白血病的新一代“精準型”抑制劑
2019-01-07 16:21:55 來源: 新華網
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  新華社合肥1月7日電(記者徐海濤)急性髓性白血病是成年人中最常見的一種急性白血病,患者生存率較低。近期,中科院強磁場科學中心劉青松研究員團隊針對這種疾病,研發出具有FLT3-ITD突變的病理選擇性的第三代FLT3抑制劑CHMFL-FLT3-335,可“智能辨識”並“精準”殺死患癌細胞,避免“誤傷”正常細胞。美國化學會著名學術期刊《藥物化學雜志》最近發表了該研究成果。

  研究表明,30%的急性髓性白血病是由于FLT3激酶突變引起的,FLT3激酶被認為是治療的重要分子靶標。美國、日本公司開發的兩種治療急性髓性白血病的藥物,已分別于前年和去年上市,但尚未進入中國市場。

  當前,盡管國際學界針對FLT3激酶的藥物研發取得了很大的進展,但仍存在很大局限性,比如大多會“誤傷”與FLT3激酶“長得很像”的cKIT激酶,也無法“區分”生理型與病理型的FLT3激酶,從而對人體造血功能産生毒副作用。因此開發更加“精準”的新型抑制劑非常重要。

  為了解決這一難題,劉青松團隊近期通過雜交片段組合的藥物化學方法,研發出針對FLT3-ITD突變的病理選擇性的第三代FLT3激酶抑制劑CHMFL-FLT3-335。該抑制劑可以“智能辨識”FLT3激酶生理型、病理型以及cKIT激酶,避免“誤傷”從而顯著提高了安全性,進而也具備了與免疫療法聯合使用從而進一步提高療效的巨大潛力。

  在動物體內實驗中,這種新型抑制劑表現出良好的成藥性,能夠強烈的抑制小鼠異種移植瘤模型中腫瘤的生長。目前,科研人員正在對其進行臨床前評價。

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【糾錯】 責任編輯: 王萌萌
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